| A 43-year-old woman is diagnosed with pulmonary blastomycosis and is initiated on therapy with oral itraconazole therapy. All of the following could affect the bio-availability of this drug EXCEPT: | 43- летней женщине ставится диагноз бластомикоз легких и ее начинают лечить итраконозолом перорально. Все из следующего может повлиять на биодоступность этого препарата КРОМЕ: |
| A. Coadministration with a cola beverage | A. Совместное назначение с напитком колы |
| B. Coadministration with oral contraceptive pills | B. Совместное назначение с пероральными противозачаточными препаратами |
| C. Formulation of the drug (liquid vs. capsule) | C. Лекарственная форма препарата (жидкость или капсула) |
| D. pH of the stomach | D. рН желудка |
| E. Presence of food in the stomach | E. Присутствие пищи в желудке |
| The answer is B. (Chap. 5) Bioavailability is the amount of the drug that is available to the systemic circulation when administered by routes other than the intravenous route. | Ответ: В. (Глава 5)Биодоступность – это количество препарата, которое присутствует в системном кровообращении, когда вводится (назначается) путем иным, чем внутривенный путь. |
| In this setting, bioavailability may be much less than 100%. | В данном случае, биодоступность может быть менее 100%. |
| The primary factors affecting bioavailability are the amount of drug that is absorbed and metabolism of the drug before entering the systemic circulation (the first-pass effect) | Главные факторы, влияющие на биодоступность, — это количество препарата, которое абсорбируется, и метаболизм препарата до того, как он поступит в системное кровообращение (эффект первого прохода). |
| Oral itraconazole is the recommended treatment for mild blastomycosis, but a problem with use of this drug is its bioavailability, which is estimated at about 55%. | Пероральный итраконозол является рекомендуемым лечением для средней тяжести бластомикоза, однако проблема с использованием этого препарата – его биодоступность, которая установлена примерно как 55%. |
| Although oral itraconazole does not experience a significant first-pass effect, its absorption from the stomach can be quite variable under different conditions. | Хотя пероральный итраконазол не претерпевает значительный эффект первого прохода, его абсорбция из желудка может значительно варьировать при различных состояниях. |
| A first important consideration is the drug preparation. Whereas the liquid formulation should be taken on an empty stomach, the capsule should be taken after a meal. | Соображение первоочередной важности (фактор, который нужно принять во внимание в первую очередь) – это лекарственная форма. В то время как жидкая форма должна приниматься на пустой желудок, капсулу следует принимать после еды. |
| Furthermore, having an acid pH improves bioavailability, and use of gastric acid suppressors such as H2 blockers or proton pump inhibitors should be avoided with itraconazole use. | Более того, наличие кислого рН увеличивает биодоступность, а использование препаратов, подавляющих выработку желудочного сока, таких как Н2 блокаторы или ингибиторы протонной помпы, следует избегать при использовании итраконазола. |
| When acid suppressors cannot be withheld, it is recommended to coadminister itraconazole with a cola beverage, which has been shown to enhance absorption in some clinical trials. | Если от супрессоров кислотности нельзя воздержаться, рекомендуется одновременно с итраконазолом назначить напиток колы, который, как было доказано в нескольких клинических исследованиях, усиливает абсорбцию. |
| Oral contraceptive pills will not affect the bioavailability of itraconazole; however, azole antifungals (including itraconazole) inhibit CYP450 3A4 and may increase the serum levels of estrogens and progestins. | Пероральные противозачаточные таблетки не будут влиять на биодоступность итраконазола; однако, азольные антигрибковые препараты (включая итраконазол) ингибируют CYP450 3A4 и могут увеличивать сывороточный уровень эстрогенов и прогестинов. |
