Харрисон. Кейс I-19

 

A 43-year-old woman is diagnosed with pulmonary blastomycosis and is initiated on therapy with oral itraconazole therapy. All of the following could affect the bio-availability of this drug EXCEPT:  43- летней женщине ставится диагноз бластомикоз легких и ее начинают лечить итраконозолом перорально. Все из следующего может повлиять на биодоступность этого препарата КРОМЕ:
A.   Coadministration with a cola beverage A. Совместное назначение с напитком колы
B.   Coadministration with oral contraceptive pills B. Совместное назначение с пероральными противозачаточными препаратами
C.   Formulation of the drug (liquid vs. capsule) C. Лекарственная форма препарата (жидкость или капсула)
D.   pH of the stomach D. рН желудка
E.   Presence of food in the stomach E. Присутствие пищи в желудке
The answer is B. (Chap. 5) Bioavailability is the amount of the drug that is available to the systemic circulation when administered by routes other than the intravenous route. Ответ: В. (Глава 5)Биодоступность – это количество препарата, которое присутствует в системном кровообращении, когда вводится (назначается) путем иным, чем внутривенный путь.
In this setting, bioavailability may be much less than 100%. В данном случае, биодоступность может быть менее 100%.
The primary factors affecting bioavailability are the amount of drug that is absorbed and metabolism of the drug before entering the systemic circulation (the first-pass effect) Главные факторы, влияющие на биодоступность, — это количество препарата, которое абсорбируется, и метаболизм препарата до того, как он поступит в системное кровообращение (эффект первого прохода).
Oral itraconazole is the recommended treatment for mild blastomycosis, but a problem with use of this drug is its bioavailability, which is estimated at about 55%. Пероральный итраконозол является рекомендуемым лечением для средней тяжести бластомикоза,  однако проблема с использованием этого препарата – его биодоступность, которая установлена примерно как 55%.
Although oral itraconazole does not experience a significant first-pass effect, its absorption from the stomach can be quite variable under different conditions. Хотя пероральный итраконазол не претерпевает значительный эффект первого прохода, его абсорбция из желудка может значительно варьировать при различных состояниях.
A first important consideration is the drug preparation. Whereas the liquid formulation should be taken on an empty stomach, the capsule should be taken after a meal. Соображение первоочередной важности (фактор, который нужно принять во внимание в первую очередь) – это лекарственная форма. В то время как жидкая форма должна приниматься на пустой желудок, капсулу следует принимать после еды.
Furthermore, having an acid pH improves bioavailability, and use of gastric acid suppressors such as H2 blockers or proton pump inhibitors should be avoided with itraconazole use. Более того, наличие кислого рН увеличивает биодоступность, а использование препаратов, подавляющих выработку желудочного сока, таких как Н2 блокаторы или ингибиторы протонной помпы, следует избегать при использовании итраконазола.
When acid suppressors cannot be withheld, it is recommended to coadminister itraconazole with a cola beverage, which has been shown to enhance absorption in some clinical trials. Если от супрессоров кислотности нельзя воздержаться, рекомендуется одновременно с итраконазолом назначить напиток колы, который, как было доказано в нескольких клинических исследованиях, усиливает абсорбцию.
Oral contraceptive pills will not affect the bioavailability of itraconazole; however, azole antifungals (including itraconazole) inhibit CYP450 3A4 and may increase the serum levels of estrogens and progestins. Пероральные противозачаточные таблетки не будут влиять на биодоступность итраконазола; однако, азольные антигрибковые препараты (включая итраконазол) ингибируют CYP450 3A4 и могут увеличивать сывороточный уровень эстрогенов и прогестинов.


Photo — artinthehead, pixabay.com

Добавить комментарий

Наше сообщество
Яндекс.Метрика
Все статьи сайта
Партнерские ссылки
SMS-пожертвование на номер 6162

Подпишитесь на нашу рассылку!

Лучшие материалы — Вам на почту!